NSAIDs (NSAIDs) - apa itu? Senarai Dadah

Nonsteroidal anti-radang dadah (NSAIDs, NSAIDs) adalah sekumpulan ubat-ubatan yang bertujuan untuk rawatan gejala (melegakan kesakitan, melegakan keradangan dan menurunkan suhu) dalam penyakit akut dan kronik. Tindakan mereka adalah berdasarkan pengurangan pengeluaran enzim tertentu yang dipanggil cyclooxygenase, yang mencetuskan mekanisme tindak balas kepada proses patologi dalam badan, seperti sakit, demam, keradangan.

Obat-obatan kumpulan ini digunakan secara meluas di seluruh dunia. Populariti mereka dijamin dengan keberkesanan yang baik terhadap latar belakang keselamatan yang mencukupi dan ketoksikan yang rendah.

Wakil-wakil yang paling terkenal dalam kumpulan NSAID adalah untuk kebanyakan kita aspirin (acetylsalicylic acid), ibuprofen, analgin, dan naproxen, yang terdapat di farmasi di kebanyakan negara di dunia. Paracetamol (acetaminophen) tidak tergolong dalam NSAIDs, kerana ia mempunyai aktiviti anti-radang yang lemah. Ia bertindak terhadap kesakitan dan suhu pada prinsip yang sama (menghalang COX-2), tetapi kebanyakannya hanya dalam sistem saraf pusat, hampir tanpa menjejaskan seluruh tubuh.

Prinsip operasi

Sakit, keradangan dan demam adalah keadaan patologi biasa yang mengiringi banyak penyakit. Jika kita mempertimbangkan kursus patologi di peringkat molekul, kita dapat melihat bahawa badan "menyebabkan" tisu-tisu yang terjejas untuk menghasilkan bahan biologi aktif - prostaglandin, yang, bertindak pada kapal dan serabut saraf, menyebabkan pembengkakan, kemerahan dan kesakitan tempatan.

Di samping itu, bahan seperti hormon ini, mencapai korteks serebrum, memberi kesan kepada pusat yang bertanggungjawab untuk thermoregulation. Oleh itu, impuls diberikan mengenai kehadiran proses keradangan dalam tisu atau organ, oleh itu, reaksi yang sesuai dalam bentuk demam berlaku.

Sekumpulan enzim yang dipanggil cyclooxygenase (COX) bertanggungjawab untuk mencetuskan penampilan prostaglandin ini. Kesan utama ubat nonsteroid adalah untuk menyekat enzim ini, yang seterusnya membawa kepada penghambatan pengeluaran prostaglandin, yang meningkatkan sensitiviti reseptor nociceptive, yang bertanggungjawab untuk kesakitan. Oleh itu, sensasi yang menyakitkan yang membawa perasaan tidak menyenangkan kepada seseorang dihentikan.

Jenis-jenis di belakang mekanisme tindakan

NSAID dikelaskan mengikut struktur kimia atau mekanisme tindakan mereka. Untuk masa yang lama, ubat-ubatan terkenal kumpulan ini dibahagikan kepada jenis mengikut struktur kimia atau asal, sejak itu mekanisme tindakan mereka masih belum diketahui. NSAID moden, sebaliknya, biasanya dikelaskan mengikut prinsip tindakan - bergantung kepada jenis enzim yang mereka bertindak.

Terdapat tiga jenis enzim cyclooxygenase - COX-1, COX-2 dan COX-3 yang kontroversial. Dalam kes ini, ubat anti-radang nonsteroid, bergantung kepada jenis, memberi kesan kepada dua utama. Berdasarkan NSAID ini dibahagikan kepada kumpulan:

  • perencat bukan selektif (penyekat), COX-1 dan COX-2 - bertindak secara serentak pada kedua-dua jenis enzim. Obat-obatan ini menghalang enzim COX-1, yang, tidak seperti COX-2, sentiasa berada dalam badan kita, melaksanakan pelbagai fungsi penting. Oleh itu, kesannya kepada mereka boleh disertai dengan pelbagai kesan sampingan, dan kesan negatif khas pada saluran gastrointestinal. Ini termasuk NSAID yang paling klasik.
  • perencat COX-2 terpilih. Kumpulan ini hanya memberi kesan kepada enzim yang terdapat dalam kehadiran proses patologi tertentu, seperti keradangan. Mengambil ubat tersebut dianggap lebih selamat dan lebih baik. Mereka tidak menjejaskan saluran gastrousus sehingga secara negatif, tetapi pada masa yang sama beban pada sistem kardiovaskular lebih banyak (mereka boleh meningkatkan tekanan).
  • NSAID selektif COX-1 inhibitors. Kumpulan ini adalah kecil, kerana hampir semua ubat yang bertindak pada COX-1, menjejaskan darjah yang berbeza-beza dan COX-2. Satu contoh ialah asid acetylsalicylic dalam dos yang kecil.

Selain menurunkan suhu dan menghilangkan kesakitan, NSAID disyorkan untuk kelikatan darah. Persiapan meningkatkan bahagian cecair (plasma) dan mengurangkan unsur-unsur yang terbentuk, termasuk lipid, yang membentuk plak kolesterol. Oleh kerana sifat-sifat ini, NSAIDs ditetapkan untuk banyak penyakit jantung dan saluran darah.

Senarai NSAID

NSAID bukan pilihan utama

  • acetylsalicylic (aspirin, diflunisal, salasat);
  • asid arylpropionic (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, asam perrofenik);
  • asid arylacetic (diclofenak, fenflofenac, fentiazac);
  • heteroaryl-acetic (ketorolac, amtolmetin);
  • asid asetik indole / indene (indomethacin, sulindac);
  • anthranilic (flufenamic acid, mefenamic acid);
  • enolik, khususnya oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam);
  • methanesulfonic (analgin).

Perencat COX-2 terpilih

  • rofecoksib (Denebol, Vioks daripada pengeluaran pada tahun 2007)
  • lumiracoxib (Prexin)
  • parecoxib (Dinastat)
  • Etoricoxib (Arcosia)
  • celecoxib (celebrex).

Tanda-tanda utama, contraindications dan kesan sampingan

Hari ini, senarai NSAID sentiasa berkembang dan ubat generasi baru sentiasa dibekalkan ke rak farmasi yang pada masa yang sama dapat menurunkan suhu, melegakan keradangan dan kesakitan dalam masa yang singkat. Oleh kerana kesan yang ringan dan lembut, perkembangan akibat negatif dalam bentuk tindak balas alergi, serta kerosakan pada organ saluran gastrousus dan sistem kencing diminimumkan.

Jadual Nonsteroidal anti-radang dadah - petunjuk

Ubat anti-radang bukan steroid mempunyai beberapa kontraindikasi yang perlu diambil kira. Dadah tidak disyorkan untuk rawatan jika pesakit mempunyai:

  • ulser peptik dan ulser duodenal;
  • penyakit buah pinggang - pengambilan terhad dibenarkan;
  • gangguan pendarahan;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • sebelum ini menyatakan tindak balas alergi terhadap ubat-ubatan kumpulan ini.

Dalam sesetengah kes, pembentukan kesan sampingan adalah mungkin, akibatnya komposisi perubahan darah ("kebocoran" muncul) dan dinding perut menjadi meradang.

Perkembangan hasil negatif adalah disebabkan oleh penghambatan pengeluaran prostaglandin bukan sahaja dalam fokus meradang, tetapi juga dalam tisu dan sel darah lain. Dalam organ yang sihat, bahan seperti hormon memainkan peranan penting. Sebagai contoh, prostaglandin melindungi lapisan perut daripada kesan agresif jus penghadaman di atasnya. Oleh itu, penggunaan NVPS menggalakkan perkembangan ulser gastrik dan ulser duodenal. Jika seseorang mempunyai penyakit-penyakit ini, dan dia masih mengambil ubat-ubatan "terlarang", maka patologi dapat diperparah hingga penembesan (terobosan) dari cacat itu.

Prostaglandin mengawal pembekuan darah, jadi kekurangan mereka boleh menyebabkan pendarahan. Penyakit yang perlu dilakukan kaji selidik sebelum menetapkan kursus untuk NVPS:

  • pelanggaran hemocoagulation;
  • penyakit hati, limpa dan buah pinggang;
  • urat varicose dari bahagian bawah kaki;
  • penyakit sistem kardiovaskular;
  • patologi autoimun.

Juga kesan sampingan boleh dikaitkan, dan keadaan yang kurang berbahaya, seperti mual, muntah, hilang selera makan, najis longgar, kembung perut. Kadang-kadang, manifestasi kulit juga direkodkan dalam bentuk gatal-gatal dan ruam kecil.

Permohonan contoh ubat utama kumpulan NSAID

Pertimbangkan dadah yang paling popular dan berkesan.

Cadangan untuk penggunaan yang betul

Agar dadah bertindak secepat mungkin dan tidak mendatangkan mudarat kepada kesihatan, seseorang harus mematuhi peraturan yang terkenal:

  • Salep dan gel digunakan di kawasan yang menyakitkan, kemudian disapu ke dalam kulit. Sebelum memakai pakaian, ia patut menunggu penyerapan penuh. Ia juga tidak disyorkan untuk mengambil rawatan air selama beberapa jam selepas rawatan.
  • Tablet mesti diambil dengan ketat mengikut tujuan, tidak melebihi kadar yang dibenarkan setiap hari. Sekiranya rasa sakit atau keradangan terlalu jelas, maka patut diberitahu doktor anda memilih ubat lain yang lebih kuat.
  • Kapsul perlu dibasuh dengan banyak air, tanpa mengeluarkan kulit pelindung.
  • Suppositori rektum lebih cepat daripada pil. Penyerapan bahan aktif berlaku melalui usus, oleh itu, kesan negatif dan menjengkelkan pada dinding perut tidak berlaku. Sekiranya dadah diresepkan kepada bayi, maka pesakit muda harus diletakkan di sebelah kiri, kemudian perlahan-lahan masukkan lilin ke dalam dubur dan tegas mengetuk pantat. Dalam masa sepuluh minit untuk memastikan ubat rektum tidak keluar.
  • Suntikan intramuskular dan intravena diletakkan hanya oleh seorang profesional perubatan! Suntikan hendaklah dibuat di dalam bilik manipulasi sebuah institusi perubatan.

Walaupun ubat anti-radang nonsteroid boleh didapati tanpa preskripsi, anda harus selalu berunding dengan doktor sebelum mengambilnya. Hakikatnya, kesan kumpulan ubat ini tidak bertujuan merawat penyakit ini, tetapi untuk melegakan kesakitan dan ketidakselesaan. Oleh itu, patologi bermula untuk maju dan menghentikan perkembangannya semasa pengesanan adalah jauh lebih sukar daripada yang telah dilakukan sebelum ini.

Ya, ubat ini hanya melegakan kesakitan. Dan ia perlu dirawat dengan elbony, setiap enam bulan saya diberitahu untuk menembusnya. Seperti yang dikatakan oleh doktor, jika anda teruskan projek, maka ubat penahan sakit akan kurang diperlukan.

ubat-ubatan ini digunakan bukan sahaja untuk arthritis (hanya dalam kes kesakitan yang teruk, saya bersetuju dengan anda di sini), tetapi untuk banyak penyakit lain apabila perlu untuk membuang keradangan

Anda tidak tahu siapa yang hendak didengar, baca artikel bahawa chondroprotectors harus melalui saluran gastrointestinal, seperti cara semula jadi untuk pengambilan glukosamin, dsb. Saya mula minum ultra elbon, walaupun saya suka menggunakan suntikan juga. Kesannya ada, tetapi di sini saya fikir - dan mungkin, semua suntikan yang sama lebih berkesan?

Anda tidak begitu memahami intipati isu ini. ubat-ubatan seperti Elbony lebih diperlukan untuk pencegahan pemisahan. tetapi NSAID benar-benar merawat sendi, iaitu, melegakan tahap akut proses radang

Kesan sampingan ubat anti-radang nonsteroid.

1. Tindakan ulserogenik (luka saluran gastrousus) adalah kesan sampingan yang paling kerap dan berbahaya. Ia hanya sebahagiannya disebabkan oleh kesan merosakkan tempatan ubat pada mukosa gastrik, terutamanya disebabkan oleh kesan tidak selektif pada enzim COX-1 akibat tindakan sistemik. Keupayaan ubat anti-radang nonsteroid untuk menghalang COX-1 membawa kepada perkembangan gastropathy, ulser perut, pendarahan. Komplikasi jenis ini kadang-kadang asimptomatik, tanpa kesakitan, mual, pedih ulu hati, tanpa rasa tidak selesa dan gejala lain yang tipikal luka saluran gastrousus. Gastrotoxicity boleh berlaku bukan sahaja apabila diberikan secara lisan, tetapi juga apabila ditadbir secara parenteral dan secara rektal.

Ulser gastrik berlaku dalam 60% pesakit yang kerap mengambil dadah anti-radang bukan steroid. Secara umum, kesan sampingan diperhatikan pada kira-kira satu pertiga daripada pesakit. Dalam 5% kes, mereka mewakili ancaman serius terhadap kehidupan. Erosions dan ulser membran mukus saluran gastrointestinal pada latar belakang menerima ubat anti-radang nonsteroid pada kanak-kanak berkembang dengan kekerapan hampir sama (20-30%) seperti pada orang dewasa, tetapi jarang menyebabkan komplikasi. Kini ditekankan sindrom spesifik NSAIDs-gastroduodenopathy.

Faktor risiko untuk perkembangan luka saluran gastrointestinal dalam pelantikan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid:

● - berumur lebih dari 65 tahun. Usia tua adalah yang paling penting di antara banyak faktor yang menyumbang kepada pembangunan gastropathy yang berkaitan dengan penerimaan ubat anti-radang bukan steroid bukan selektif. Risiko untuk membangunkan komplikasi ini meningkat dengan umur setiap tahun sebanyak 4%.

● Ulser peptik dalam sejarah.

● - Dos yang tinggi atau penggunaan serentak beberapa ubat anti-radang bukan steroid. Terapi jangka panjang dengan ubat anti-radang nonsteroid.

● - Terapi bersama dengan glucocorticosteroids. Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroidal dan glucocorticosteroids, luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus berkembang 10 kali lebih kerap daripada dengan hanya ubat-ubatan anti-radang nonsteroid.

● - Jantina wanita. Telah terbukti bahawa wanita lebih terdedah kepada kesan buruk ubat-ubatan anti-radang nonsteroid.

● - Merokok, minum alkohol.

● Ketersediaan H. pylori.

Ubat berikut adalah yang paling berbahaya dari segi tindakan ulcerogenic: ketoprofen, indomethacin, piroxicam, aspirin (tablet termampat), naproxen.

Ubat anti-radang bukan steroid harus diresepkan selepas makan, selepas mengambil ubat selama 15 minit, dinasihatkan agar tidak tidur untuk mengelakkan esofagitis.

2. Nefrotoxicity. Fungsi buah pinggang terjejas ditunjukkan dalam bentuk:

a) sekatan sintesis prostaglandin di buah pinggang, yang menyebabkan vasoconstriction dan merosakkan aliran darah buah pinggang (ditunjukkan oleh pengekalan cecair dalam badan, proteinuria, hematuria, peningkatan tekanan darah). Kesan yang paling ketara pada aliran darah buah pinggang mempunyai fenilbutazone (butadione) dan indomethacin.

b) Kesan langsung pada parenchyma buah pinggang, menyebabkan nefritis interstitial, sindrom nefrotik, nekrosis papilla ("nefropati analgesik"). Yang paling berbahaya adalah analgin.

Sulindak dan paracetamol mempunyai kesan paling rendah pada aliran darah buah pinggang.

3. Hematotoxicity berkembang kerana kesan buruk pada sumsum tulang, kebanyakan ciri pyrazolidines dan pyrazolones. Komplikasi yang paling mengerikan daripada penggunaannya ialah anemia aplastik dan agranulositosis.

4. Sindrom hemorrhagic (coagulopathy) - ubat anti-radang bukan steroid menghalang agregasi platelet dan mempunyai kesan anticoagulan yang sederhana disebabkan oleh perencatan pembentukan prothrombin dalam hati. dengan pelantikan ubat-ubatan anti-radang nonsteroidal (terutama tahan lama), pendarahan (gastrousus, gingival, rahim, hemoroid) mungkin berkembang. Ke tahap yang lebih tinggi, kesan ini mempunyai aspirin.

5. Kesan neurotoksik - menembusi halangan otak darah, ubat-ubatan ini mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat - sakit kepala, pening, insomnia, pergolakan, kerengsaan, keletihan yang luar biasa, mengantuk, kecemasan, perencatan aktiviti refleks, kemurungan, neuropati periferal. Kesan sampingan ini lebih berkaitan dengan indomethacin dan phenylbutazone, jadi ubat-ubatan ini tidak boleh diberikan pada pesakit luar untuk orang yang profesinya memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

6. Hepatotoksisiti - perubahan teruk dalam aktiviti transaminase dan enzim hati yang lain, yang ditunjukkan oleh penyakit kuning, hepatitis, boleh berlaku. Kerosakan hati khas yang berlaku tanpa jaundice, tetapi dengan tahap enzim hati yang tinggi dengan perkembangan pesat kegagalan hati dalam kombinasi dengan encephalopathy yang teruk, konvulsi, edema otak, dipanggil sindrom Ray (Rayya). Komplikasi ini hanya berlaku dalam amalan pediatrik, terutamanya pada kanak-kanak di bawah 5 - 6 tahun. Pada pesakit dewasa, sindrom Ray tidak diperhatikan. faktor risiko untuk perkembangan komplikasi ini adalah hyperthermia dan kehadiran jangkitan virus (influenza, cacar air, ARVI). Sindrom Reye berkembang apabila ubat-ubatan anti-radang nonsteroidal (aspirin, analgin) diresepkan kepada kanak-kanak yang mempunyai jangkitan virus, memberikan kadar kematian yang tinggi (sehingga 80%).

7. Reaksi alahan - gatal-gatal, ruam kulit, urtikaria, edema angioneurotic, sindrom Lyell (epidermis Necrolysis - detasmen lapisan permukaan kulit), Stevens - Johnson (akut erythroderma toksik - kemerahan kulit dan mukosa demam, sakit sendi dan ruam vesicle), bronkospasme, "aspirin asma". Sindrom Lyell dan sindrom Stevens-Johnson - luka kulit yang teruk, bermula dengan rupa ruam bullous sebagai tindak balas terhadap ubat-ubatan, yang beransur-ansur bertukar menjadi detasmen epidermis nekrotik. Sindrom ini berbeza di kawasan lesi: dengan lesi sehingga 30% permukaan kulit dan membran mukus, Sindrom Stevens-Johnson berkembang, dan dengan kawasan lesi lebih daripada 30%, sindrom Lyell. Sindrom Lyell disifatkan oleh masalah yang teruk dan kematian yang tinggi. Manifestasi kulit lebih biasa dengan pyrazolidine dan pyrazolone. Dalam 5 - 20% orang yang menghidap asma bronkial, terdapat peningkatan kepekaan terhadap aspirin dan ubat anti radang nonsteroid lain.

8. Kedua-dua perencat COX yang tidak selektif dan terpilih, yang ditetapkan untuk fraktur sebagai ubat penghilang rasa sakit, merendahkan perkembangan sum-sum tulang, menghalang COX - 2. Adalah dipercayai enzim ini memulakan proses membahagikan osteoblas yang memulihkan tisu tulang. Ini mewujudkan batasan tertentu untuk menetapkan kumpulan ubat ini untuk orang tua. Beberapa ubat anti-radang nonsteroid (indomethacin, diclofenac) dapat meningkatkan kemusnahan tulang rawan dan tisu tulang.

9. Kesan yang tidak diingini terhadap ubat anti-radang nonsteroid semasa mengandung. Penerimaan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid pada peringkat awal kehamilan (walaupun sekali seminggu) mempunyai kesan buruk terhadap janin - kesan teratogenik, yang ditunjukkan terutamanya oleh anomali sedatif pada bayi baru lahir.

Ubat anti-radang bukan steroid menghalang sintesis prostaglandin yang merangsang myometrium, jadi penggunaannya boleh memanjangkan kehamilan dan melambatkan proses buruh. Apabila digunakan pada kehamilan yang lewat boleh menyebabkan hipertensi pulmonari pada bayi yang baru lahir kerana penutupan saluran saluran pra-matang (penggunaan indomethacin amat berbahaya). Aspirin boleh menyebabkan pendarahan semasa bersalin.

Ubat-ubatan anti-radang bukan steroid dikontraindikasikan dalam luka-luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus, terutamanya di peringkat akut, fungsi hati dan buah pinggang yang cacat, cytopenias, idiosyncrasy, kehamilan.

Tinjauan ubat anti-radang nonsteroid untuk sendi

Ubat anti-radang bukan steroid adalah kumpulan besar agen farmakologi yang dicirikan oleh kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik.

Beri perhatian: Nonsteroidal ubat anti-radang (ubat) disingkat sebagai NSAIDs atau NSAIDs.

Penting: Reliever sakit dan antipiretik biasa Paracetamol, tidak tergolong dalam kumpulan NSAIDs, kerana ia tidak menjejaskan proses keradangan, dan hanya digunakan untuk melegakan gejala.

Bagaimana ubat anti-radang nonsteroid berfungsi?

Tindakan NSAID bertujuan untuk menghalang pengeluaran enzim cyclooxygenase (COX), yang seterusnya bertanggungjawab terhadap sintesis bahan aktif biologi - thromboxane, prostaglandin (PG) dan prostacyclin, yang bertindak sebagai perantara radang. Mengurangkan tahap pengeluaran GHG menyumbang kepada pengurangan atau pelepasan lengkap proses radang.

Jenis-jenis siklooksigenase yang berbeza terdapat dalam beberapa organ dan tisu. Enzim COX-1, khususnya, bertanggungjawab untuk bekalan darah normal ke membran mukus organ-organ pencernaan dan mengekalkan pH perut stabil dengan mengurangkan sintesis asid hidroklorik.

COX-2 biasanya terdapat dalam tisu dalam kuantiti yang kecil, atau tidak dikesan sama sekali. Meningkatkan tahapnya secara langsung berkaitan dengan perkembangan keradangan. Dadah yang secara selektif menyekat aktiviti enzim ini secara langsung terhadap fokus patologi. Disebabkan ini, tiada kesan negatif tidak langsung ke organ-organ saluran penghadaman.

Beri perhatian: COX-3 tidak menjejaskan dinamik proses radang, tetapi bertanggungjawab terhadap perkembangan sakit dan tindak balas febril akibat hiperthermia (kenaikan suhu badan keseluruhan).

Klasifikasi ubat anti-radang nonsteroid untuk sendi

Menurut pemilihan pendedahan, semua NSAID dibahagikan kepada:

  1. Nonselective, menghalang semua jenis COX, tetapi terutamanya - COX-1.
  2. Tidak selektif, menjejaskan kedua-dua COX-1 dan COX-2.
  3. Perencat terpilih COX-2.

Kumpulan pertama termasuk:

  • Acetylsalicylic acid;
  • Piroxicam;
  • Indomethacin;
  • Naproxen;
  • Diclofenac;
  • Ketoprofen.

Seorang wakil kategori kedua ialah Lornoxicam.

Kumpulan ketiga disenaraikan:

Penting: Acetylsalicylic acid dan Ibuprofen terutamanya mengurangkan suhu badan, dan Ketorolac (Ketorol) mengurangkan intensiti sindrom kesakitan. Mereka tidak berkesan dalam mengurangkan keradangan sendi dan boleh digunakan hanya untuk terapi gejala.

Farmakokinetik

NSAID sistemik apabila diambil setiap os diserap dengan cepat. Mereka dicirikan oleh bioavailabiliti yang sangat tinggi (ia berbeza dari 70 hingga 100%). Proses penyerapan melambatkan sedikit dengan peningkatan dalam pH perut. Kandungan tertinggi dalam serum dicapai 1-2 jam selepas pentadbiran.

Jika ubat disuntik secara intramuskular, ia disatukan (gabungan) dengan protein plasma (paras mengikat - sehingga 99%). Kompleks aktif yang dihasilkan dengan bebas dapat menembusi tisu artikular dan cecair sinovial, terutamanya menumpukan pada fokus keradangan.

Bahan-bahan aktif NSAIDs dan metabolit mereka dikumuhkan oleh buah pinggang.

Contraindications

Adalah sangat tidak diingini untuk wanita menggunakan NSAID sistemik (bentuk enteral atau parenteral) semasa mengandung semasa rawatan bersama. Sesetengah ubat kategori ini boleh diresepkan oleh doktor yang hadir jika manfaat yang ditujukan kepada ibu adalah lebih tinggi daripada kemungkinan risiko janin.

Kontraindikasi juga termasuk:

  • hipersensitiviti individu terhadap dadah;
  • ulser dan hakisan saluran penghadaman;
  • leukopenia;
  • trombopenia;
  • buah pinggang dan (atau) kegagalan hati.

Kesan sampingan ubat anti-radang nonsteroid

Ubat menghalang COX-1 boleh menyebabkan perkembangan atau pemburukkan penyakit gastrousus - termasuk gastritis hyperacid dan lesi ulseratif-erosif pada dinding saluran penghadaman.

Selalunya kesan sampingan yang tercatat adalah gangguan gejala (mual, berat di bawah sudu, pedih ulu hati).

Penggunaan NSAID secara kerap atau melebihi dos yang disyorkan sering menjadi punca gangguan pembekuan, yang ditunjukkan oleh pendarahan. Dengan penggunaan yang berpanjangan, penurunan bilangan sel darah adalah mungkin, sehingga perkembangan penyakit yang serius seperti anemia aplastik.

Banyak NSAID mempunyai kesan nefrotoxic, yang membawa kepada pengurangan aktiviti fungsi buah pinggang, dan mencetuskan peningkatan tekanan darah. Dengan penggunaan jangka panjang, mereka menyumbang kepada perkembangan nefropati. Ubat boleh memberi kesan negatif terhadap fungsi hati.

Terdapat juga peluang untuk membangunkan bronkospasme semasa mengambil ubat anti-radang nonsteroid untuk rawatan sendi.

Reaksi kulit alahan yang wujud sebagai gatal-gatal dan ruam ("urticaria") tidak dikecualikan. Dengan intoleransi individu, angioedema dan anafilaksis tidak dikecualikan.

Spesifikasi terapi anti-radang

Semua dana kumpulan ini harus digunakan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor dengan kawalan seterusnya dinamik proses keradangan. Pesakit perlu segera memberitahu doktor yang hadir mengenai semua perubahan negatif di negeri ini. Terapi dijalankan dengan dos berkesan minimum untuk tempoh minimum yang mungkin!

Persediaan dalam bentuk kapsul atau tablet, adalah wajar diambil selepas makan, minum banyak cecair (sebaik-baiknya air bersih). Oleh itu, anda boleh mengurangkan kesan merosakkan ubat pada membran mukus saluran penghadaman.

Dengan penggunaan ubat dan salap anti-radang tempatan, kemungkinan kesan sampingan hampir tidak sifar, kerana bahan aktif hampir tidak memasuki peredaran sistemik.

NSAID yang berasingan untuk merawat keradangan bersama

Apabila memilih ubat, doktor mengambil kira jenis penyakit, keparahan proses patologi, serta ciri-ciri individu badan pesakit (termasuk kehadiran penyakit kronik dan umur).

Paling sering digunakan:

  • ubat berdasarkan indomethacin;
  • ubat-ubatan barisan diclofenak;
  • Aceclofenac dan analognya;
  • Piroxicam dan derivatifnya;
  • Meloxicam;
  • Nemisil;
  • Celecoxib, dsb.

Indomethacin

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul dan tablet. Dos tunggal standard - dari 25 hingga 50 mg, dan kekerapan pentadbiran - 2-3 kali sehari. Dengan penggunaan Indomethacin, kesan sampingan yang bersifat NSAID berlaku paling kerap, oleh itu, keutamaan semakin diberikan kepada ubat lain yang lebih selamat.

Diclofenac

Analogi ubat ini adalah Voltaren, Naklofen dan Diklak. Diclofenac dihasilkan oleh syarikat farmakologi dalam bentuk tablet dan kapsul, larutan suntikan, gel untuk permohonan di kawasan sendi terjejas, dan dalam bentuk suppositori. Di dalamnya ditetapkan dalam dos 50-75 mg 2-3 kali sehari, dan dos harian tidak boleh melebihi 300 mg. Penyelesaian disuntik ke dalam / m (dalam punggung) dalam 3 ml dengan pemeliharaan selang waktu antara sekurang-kurangnya 12 jam. Suntikan dijalankan kursus tidak lebih daripada 5-7 hari. Gel perlu digunakan dalam unjuran bersama 2-3 kali sehari.

Etodolac

Analog dadah - Aethol Fort. Etodolac boleh didapati dalam 400 mg kapsul. Ia dicirikan oleh selektiviti, terutamanya menghalang aktiviti COX-2. Alat ini ditetapkan untuk penjagaan kecemasan dan untuk kursus terapi untuk rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis dan osteoartritis. Dos tunggal - 1 kapsul (1-3 kali sehari selepas makan). Sekiranya terdapat keperluan untuk kursus, doktor yang hadir menyesuaikan dos setiap 2-3 minggu selepas menilai dinamik proses. Kesan sampingan agak jarang berlaku.

Penting: Etodolac dapat mengurangkan keberkesanan ubat tertentu untuk menurunkan tekanan darah.

Aceclofenac

Analogi ubat - Zerodol, Diclotol dan Aertal. Aceclofenac adalah alternatif yang baik untuk Diclofenac dari segi kecekapan. Ia dihasilkan dalam tablet 100 mg, dan digunakan untuk melegakan gejala segera, dan untuk rawatan. Adalah dinasihatkan untuk mengambil tablet 1 pc. 2 kali sehari dengan makan. Semasa menerima, cirit-birit, mual dan kesakitan di kawasan perut adalah mungkin (gejala berlaku pada hampir 10% pesakit), jadi dinasihatkan untuk merawat sendi dengan dos minima dan kursus pendek.

Piroxicam

Ubat ini boleh didapati dalam tablet 10 mg dan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan; analog Piroxicam - Fedin-20. Bahan aktif menembusi cecair sinovial sendi, bertindak secara langsung dalam fokus keradangan. Bergantung kepada bentuk nosologi dan aktiviti proses (keparahan gejala), dos adalah 10 hingga 40 mg sehari (diambil pada satu masa atau dibahagikan kepada beberapa dos). Kesan analgesik berkembang sudah 30 minit selepas mengambil pil dan berlangsung selama 24 jam.

Tenoksikam

Tenoksikam (Teksamen-L) dijual sebagai serbuk untuk penyediaan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran i / m. Dos yang standard ialah 2 ml, yang bersamaan dengan 20 mg bahan aktif (ditadbir sekali sehari). Sekiranya gout semasa tempoh diperparah, kursus rawatan disyorkan untuk 5 hari (sehingga 40 mg diberikan setiap hari kepada pesakit).

Lornoxicam

Ubat ini terdapat dalam tablet (4 dan 8 mg setiap satu), serta serbuk (8 mg) untuk penyusunan semula. Analog - Lorakam, Ksefokam dan Larfiks. Dos biasa Lornoxicam adalah 8 hingga 16 mg 2-3 kali sehari sebelum makan. Tablet perlu diambil dengan sejumlah besar cecair. Penyelesaian ini bertujuan untuk pentadbiran dalam / dalam atau dalam / m 8 mg 1-2 kali sehari. Dos harian maksimum yang dibenarkan untuk borang suntikan ialah 16 mg.

Penting: berhati-hati dalam rawatan Loraksikam perlu memerhatikan pesakit yang menderita penyakit perut.

Nimesulide

Analog yang paling umum dalam ubat ini ialah Nimesil, Remesulid dan Nimesic. NSAID ini dibuat dalam bentuk granul untuk penyediaan penggantungan, dalam tablet 100 mg dan dalam bentuk gel untuk kegunaan luaran tempatan. Dos yang disyorkan adalah 100 mg 2 kali sehari selepas makan. Gel adalah disyorkan untuk digunakan pada kulit dalam unjuran bersama yang terjejas dengan pergerakan menggosok ringan 2-4 kali sehari.

Penting: dos yang lebih rendah ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hati. Ubat ini mempunyai kesan hepatotoksik.

Meloxicam

Nama-nama dagang lain untuk Meloxicam ialah Melox, Recox, Movalis, dan Revmoxicam. Ubat ini untuk rawatan keradangan sendi dibuat dalam bentuk tablet 7.5 atau 15 mg, serta dalam bentuk larutan dalam 2 ml ampul (yang bersesuaian dengan 15 mg bahan aktif) dan suppositori untuk pentadbiran rektum.

Ubat selektif menghalang COX-2; ia jarang mempunyai kesan negatif pada perut dan tidak menyebabkan nefropati. Pada awal permulaan rawatan, Meloxicam ditetapkan untuk pentadbiran intramuskular (1-2 ml setiap), dan sebagai aktiviti proses radang berkurangan, tablet ditetapkan kepada pesakit. Satu dos NSAID ini adalah 7.5 mg, dan kekerapan pentadbiran adalah 1-2 kali sehari.

Rofecoxib

Rofecoksib (nama dagang lain - Denebol) dijual di farmasi dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan (ampul 2 ml mengandungi 25 mg bahan aktif) dan dalam tablet. Tahap kesan negatif NSAID ini pada buah pinggang dan saluran pencernaan ubat ini sangat rendah. Dos terapeutik standard adalah 12.5-25 mg. Kekerapan kemasukan (atau pentadbiran i / m) - 1 kali sehari. Dengan kesakitan sendi yang teruk pada permulaan kursus, pesakit ditetapkan 50 mg Rofecoxib.

Celecoxib

Perencat selektif COX-2 ini dihasilkan dalam bentuk kapsul yang mengandungi 100 atau 200 mg bahan aktif. Analog Celecoxib ialah Flogocib, Revmoxib, Celebrex, dan Zitzel. NSAIDs jarang mencetuskan perkembangan atau eksaserbasi patologi gastroenterologi, jika rejimen rawatan yang ditetapkan diperhatikan dengan ketat. Dos yang disyorkan harian adalah 100-200 mg (secara serentak atau dalam 2 dos), dan maksimum ialah 400 mg.

Jangan pada masa yang sama mengambil NSAID dalam pil dan suntikan untuk mengelakkan berlebihan. Tetapi ia dibenarkan sepenuhnya dan disyorkan selari dengan bentuk dos untuk rawatan sistemik untuk menggunakan gel dan salap!

Vladimir Plisov, Penyelidik Perubatan

21,382 jumlah paparan, 5 paparan hari ini

Kesan sampingan NSAID

Nonsteroidal anti-radang dadah (NSAIDs, NSAIDs) adalah sekumpulan ubat-ubatan yang bertujuan untuk rawatan gejala (melegakan kesakitan, melegakan keradangan dan menurunkan suhu) dalam penyakit akut dan kronik. Tindakan mereka adalah berdasarkan pengurangan pengeluaran enzim tertentu yang dipanggil cyclooxygenase, yang mencetuskan mekanisme tindak balas kepada proses patologi dalam badan, seperti sakit, demam, keradangan.

Obat-obatan kumpulan ini digunakan secara meluas di seluruh dunia. Populariti mereka dijamin dengan keberkesanan yang baik terhadap latar belakang keselamatan yang mencukupi dan ketoksikan yang rendah.

Wakil-wakil yang paling terkenal dalam kumpulan NSAID adalah untuk kebanyakan kita aspirin (acetylsalicylic acid), ibuprofen, analgin, dan naproxen, yang terdapat di farmasi di kebanyakan negara di dunia. Paracetamol (acetaminophen) tidak tergolong dalam NSAIDs, kerana ia mempunyai aktiviti anti-radang yang lemah. Ia bertindak terhadap kesakitan dan suhu pada prinsip yang sama (menghalang COX-2), tetapi kebanyakannya hanya dalam sistem saraf pusat, hampir tanpa menjejaskan seluruh tubuh.

Prinsip operasi

Sakit, keradangan dan demam adalah keadaan patologi biasa yang mengiringi banyak penyakit. Jika kita mempertimbangkan kursus patologi di peringkat molekul, kita dapat melihat bahawa badan "menyebabkan" tisu-tisu yang terjejas untuk menghasilkan bahan biologi aktif - prostaglandin, yang, bertindak pada kapal dan serabut saraf, menyebabkan pembengkakan, kemerahan dan kesakitan tempatan.

Di samping itu, bahan seperti hormon ini, mencapai korteks serebrum, memberi kesan kepada pusat yang bertanggungjawab untuk thermoregulation. Oleh itu, impuls diberikan mengenai kehadiran proses keradangan dalam tisu atau organ, oleh itu, reaksi yang sesuai dalam bentuk demam berlaku.

Sekumpulan enzim yang dipanggil cyclooxygenase (COX) bertanggungjawab untuk mencetuskan kemunculan prostaglandin ini. Tindakan utama ubat-ubatan nonsteroid adalah untuk menghalang enzim-enzim ini, yang seterusnya membawa kepada penghambatan pengeluaran prostaglandin, yang meningkatkan sensitiviti reseptor nociceptive yang bertanggungjawab terhadap kesakitan. Oleh itu, sensasi yang menyakitkan yang membawa perasaan tidak menyenangkan kepada seseorang dihentikan.

Jenis-jenis di belakang mekanisme tindakan

NSAID dikelaskan mengikut struktur kimia atau mekanisme tindakan mereka. Untuk masa yang lama, ubat-ubatan terkenal kumpulan ini dibahagikan kepada jenis mengikut struktur kimia atau asal, sejak itu mekanisme tindakan mereka masih belum diketahui. NSAID moden, sebaliknya, biasanya dikelaskan mengikut prinsip tindakan - bergantung kepada jenis enzim yang mereka bertindak.

Terdapat tiga jenis enzim cyclooxygenase - COX-1, COX-2 dan COX-3 yang kontroversial. Dalam kes ini, ubat anti-radang nonsteroid, bergantung kepada jenis, memberi kesan kepada dua utama. Berdasarkan NSAID ini dibahagikan kepada kumpulan:

perencat bukan selektif (penyekat), COX-1 dan COX-2 - bertindak secara serentak pada kedua-dua jenis enzim. Obat-obatan ini menghalang enzim COX-1, yang, tidak seperti COX-2, sentiasa berada dalam badan kita, melaksanakan pelbagai fungsi penting. Oleh itu, kesannya kepada mereka boleh disertai dengan pelbagai kesan sampingan, dan kesan negatif khas pada saluran gastrointestinal. Ini termasuk NSAID yang paling klasik. perencat COX-2 terpilih. Kumpulan ini hanya memberi kesan kepada enzim yang terdapat dalam kehadiran proses patologi tertentu, seperti keradangan. Mengambil ubat tersebut dianggap lebih selamat dan lebih baik. Mereka tidak menjejaskan saluran gastrousus sehingga secara negatif, tetapi pada masa yang sama beban pada sistem kardiovaskular lebih banyak (mereka boleh meningkatkan tekanan). NSAID selektif COX-1 inhibitors. Kumpulan ini adalah kecil, kerana hampir semua ubat yang bertindak pada COX-1, menjejaskan darjah yang berbeza-beza dan COX-2. Satu contoh ialah asid acetylsalicylic dalam dos yang kecil.

Di samping itu, terdapat enzim COX-3 kontroversi, kehadirannya hanya disahkan dalam haiwan, dan juga kadang-kadang disebut sebagai COX-1. Adalah dipercayai bahawa pengeluaran mereka sedikit perlahan oleh parasetamol.

Selain menurunkan suhu dan menghilangkan kesakitan, NSAID disyorkan untuk kelikatan darah. Persiapan meningkatkan bahagian cecair (plasma) dan mengurangkan unsur-unsur yang terbentuk, termasuk lipid, yang membentuk plak kolesterol. Oleh kerana sifat-sifat ini, NSAIDs ditetapkan untuk banyak penyakit jantung dan saluran darah.

Senarai NSAID

NSAID bukan pilihan utama

acetylsalicylic (aspirin, diflunisal, salasat); asid arylpropionic (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, asam perrofenik); asid arylacetic (diclofenak, fenflofenac, fentiazac); heteroaryl-acetic (ketorolac, amtolmetin); asid asetik indole / indene (indomethacin, sulindac); anthranilic (flufenamic acid, mefenamic acid); enolik, khususnya oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam); methanesulfonic (analgin).

Asetilsalicylic acid (aspirin) adalah NSAID pertama yang diketahui pada tahun 1897 (semua yang lain muncul selepas tahun 1950-an). Di samping itu, ia adalah satu-satunya agen yang boleh menghalang COX-1 secara kekal dan juga ditunjukkan untuk menghentikan "gluing" platelet. Ciri-ciri sedemikian menjadikannya berguna dalam rawatan trombosis arteri dan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular.

Perencat COX-2 terpilih

Rofecoksib (Denebol, Vioks daripada pengeluaran pada tahun 2007) lumiracoxib (Prexiage) parecoxib (Dynastat) etoricoxib (Arcosia) celecoxib (Celebrex).

Tanda-tanda utama, contraindications dan kesan sampingan

Hari ini, senarai NSAID sentiasa berkembang dan ubat generasi baru sentiasa dibekalkan ke rak farmasi yang pada masa yang sama dapat menurunkan suhu, melegakan keradangan dan kesakitan dalam masa yang singkat. Oleh kerana kesan yang ringan dan lembut, perkembangan akibat negatif dalam bentuk tindak balas alergi, serta kerosakan pada organ saluran gastrousus dan sistem kencing diminimumkan.

Jadual Nonsteroidal anti-radang dadah - petunjuk

Ubat anti-radang bukan steroid mempunyai beberapa kontraindikasi yang perlu diambil kira. Dadah tidak disyorkan untuk rawatan jika pesakit mempunyai:

ulser peptik dan ulser duodenal; penyakit buah pinggang - pengambilan terhad dibenarkan; gangguan pendarahan; tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu; sebelum ini menyatakan tindak balas alergi terhadap ubat-ubatan kumpulan ini.

Dalam sesetengah kes, pembentukan kesan sampingan adalah mungkin, akibatnya komposisi perubahan darah ("kebocoran" muncul) dan dinding perut menjadi meradang.

Perkembangan hasil negatif adalah disebabkan oleh penghambatan pengeluaran prostaglandin bukan sahaja dalam fokus meradang, tetapi juga dalam tisu dan sel darah lain. Dalam organ yang sihat, bahan seperti hormon memainkan peranan penting. Sebagai contoh, prostaglandin melindungi lapisan perut daripada kesan agresif jus penghadaman di atasnya. Oleh itu, penggunaan NVPS menggalakkan perkembangan ulser gastrik dan ulser duodenal. Jika seseorang mempunyai penyakit-penyakit ini, dan dia masih mengambil ubat-ubatan "terlarang", maka patologi dapat diperparah hingga penembesan (terobosan) dari cacat itu.

Prostaglandin mengawal pembekuan darah, jadi kekurangan mereka boleh menyebabkan pendarahan. Penyakit yang perlu dilakukan kaji selidik sebelum menetapkan kursus untuk NVPS:

pelanggaran hemocoagulation; penyakit hati, limpa dan buah pinggang; urat varicose dari bahagian bawah kaki; penyakit sistem kardiovaskular; patologi autoimun.

Juga kesan sampingan boleh dikaitkan, dan keadaan yang kurang berbahaya, seperti mual, muntah, hilang selera makan, najis longgar, kembung perut. Kadang-kadang, manifestasi kulit juga direkodkan dalam bentuk gatal-gatal dan ruam kecil.

Permohonan contoh ubat utama kumpulan NSAID

Pertimbangkan dadah yang paling popular dan berkesan.

Perhatian! Jadual menunjukkan dosis untuk orang dewasa dan remaja yang berat badannya melebihi 50-50 kg. Banyak ubat untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun adalah kontraindikasi. Dalam kes lain, dos tersebut diselaraskan secara individu, dengan mengambil kira berat badan dan umur badan.

Cadangan untuk penggunaan yang betul

Agar dadah bertindak secepat mungkin dan tidak mendatangkan mudarat kepada kesihatan, seseorang harus mematuhi peraturan yang terkenal:

Salep dan gel digunakan di kawasan yang menyakitkan, kemudian disapu ke dalam kulit. Sebelum memakai pakaian, ia patut menunggu penyerapan penuh. Ia juga tidak disyorkan untuk mengambil rawatan air selama beberapa jam selepas rawatan. Tablet mesti diambil dengan ketat mengikut tujuan, tidak melebihi kadar yang dibenarkan setiap hari. Sekiranya rasa sakit atau keradangan terlalu jelas, maka patut diberitahu doktor anda memilih ubat lain yang lebih kuat. Kapsul perlu dibasuh dengan banyak air, tanpa mengeluarkan kulit pelindung. Suppositori rektum lebih cepat daripada pil. Penyerapan bahan aktif berlaku melalui usus, oleh itu, kesan negatif dan menjengkelkan pada dinding perut tidak berlaku. Sekiranya dadah diresepkan kepada bayi, maka pesakit muda harus diletakkan di sebelah kiri, kemudian perlahan-lahan masukkan lilin ke dalam dubur dan tegas mengetuk pantat. Dalam masa sepuluh minit untuk memastikan ubat rektum tidak keluar. Suntikan intramuskular dan intravena diletakkan hanya oleh seorang profesional perubatan! Suntikan hendaklah dibuat di dalam bilik manipulasi sebuah institusi perubatan.

Walaupun ubat anti-radang nonsteroid boleh didapati tanpa preskripsi, anda harus selalu berunding dengan doktor sebelum mengambilnya. Hakikatnya, kesan kumpulan ubat ini tidak bertujuan merawat penyakit ini, tetapi untuk melegakan kesakitan dan ketidakselesaan. Oleh itu, patologi bermula untuk maju dan menghentikan perkembangannya semasa pengesanan adalah jauh lebih sukar daripada yang telah dilakukan sebelum ini.

Proses keradangan dalam hampir semua kes mengiringi patologi reumatik, dengan ketara mengurangkan kualiti hidup pesakit. Itulah sebabnya salah satu petunjuk utama dalam rawatan penyakit sendi adalah rawatan anti-radang. Kesan ini mempunyai beberapa kumpulan ubat: ubat anti radang nonsteroid (NSAIDs), glucocorticoids untuk kegunaan sistemik dan tempatan, sebahagiannya hanya sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif - chondroprotectors.

Dalam artikel ini, kami menganggap kumpulan ubat yang disenaraikan dahulu - NSAIDs.

Nonsteroidal anti-radang dadah Diclotol, Zerodol) Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofecoxib (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) Nimesulide (Nimegezik, Nimesil, Nimid, atas, Nimesin, Remesulid dan lain-lain), nabumetone (Sinmeton) Gabungan bukan steroid anti preparatyK apa yang doktor obratitsyaPosmotrite artikel popular

Nonsteroidal anti-radang dadah (NSAIDs)

Ini adalah sekumpulan ubat yang kesannya adalah anti-radang, antipiretik dan analgesik. Keterukan masing-masing adalah berbeza untuk ubat yang berbeza. Ubat-ubat ini dipanggil bukan steroid kerana mereka berbeza dalam struktur dari persediaan hormon, glucocorticoids. Yang kedua juga mempunyai kesan anti-radang yang kuat, tetapi mereka juga mempunyai sifat-sifat negatif hormon steroid.

Mekanisme tindakan NSAIDs

Mekanisme tindakan NSAIDs adalah perencatan atau perencatan terpilih (perencatan) oleh mereka jenis enzim COX - cyclooxygenase. COG terkandung dalam banyak tisu badan kita dan bertanggungjawab untuk pengeluaran pelbagai bahan biologi aktif: prostaglandin, prostacyclins, thromboxane dan lain-lain. Prostaglandin, pada gilirannya, adalah perantara keradangan, dan lebih banyak daripada mereka, proses peradangan yang lebih jelas. NSAIDs, menghalang COX, mengurangkan tahap prostaglandin dalam tisu, dan proses keradangan regresi.

Skim Pelantikan NSAID

Sesetengah NSAID mempunyai beberapa kesan sampingan yang agak serius, manakala ubat lain dalam kumpulan ini tidak dicirikan. Ini disebabkan oleh keunikan mekanisme tindakan: pengaruh bahan ubat pada pelbagai spesies cyclooxygenase - COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 ditemui pada orang yang sihat di hampir semua organ dan tisu, terutamanya dalam saluran pencernaan dan buah pinggang, di mana ia menjalankan fungsi yang paling penting. Sebagai contoh, synthesized prostaglandin COX secara aktif terlibat dalam mengekalkan keutuhan mukosa perut dan usus, mengekalkan aliran darah yang mencukupi di dalamnya, mengurangkan rembesan asid hidroklorik, meningkatkan pH, rembesan fosfolipid dan mukus, merangsang pertumbuhan sel (pembiakan). Ubat menghalang COX-1 menyebabkan penurunan tahap prostaglandin bukan sahaja pada fokus keradangan, tetapi juga di seluruh tubuh, yang mungkin melibatkan akibat negatif, yang akan dibincangkan di bawah.

COX-2, sebagai peraturan, tidak hadir atau didapati dalam tisu yang sihat, tetapi dalam jumlah yang tidak penting. Tahapnya meningkat secara langsung semasa keradangan dan dalam perapiannya. Dadah yang secara selektif menekan COX-2, walaupun mereka sering diambil secara sistematik, tetapi mereka bertindak tepat pada tumpuan, mengurangkan proses keradangan di dalamnya.

COX-3 juga terlibat dalam perkembangan sakit dan demam, tetapi ia tidak ada kaitan dengan keradangan. Sesetengah NSAID menjejaskan enzim jenis ini dan mempunyai sedikit kesan pada COX-1 dan 2. Sesetengah pengarang percaya bahawa COX-3, sebagai isoform enzim bebas, tidak wujud, dan ia adalah varian COG-1: soalan-soalan ini perlu menjalankan penyelidikan tambahan.

Klasifikasi NSAID

Terdapat klasifikasi kimia nonsteroidal anti-radang dadah, berdasarkan ciri-ciri struktur molekul bahan aktif. Bagaimanapun, istilah biokimia dan farmakologi mungkin tidak begitu menarik bagi kalangan pembaca yang luas, jadi kami menawarkan anda klasifikasi yang lain, berdasarkan selektiviti COX. Menurutnya, semua NSAID dibahagikan kepada:
1. Bukan selektif (menjejaskan semua jenis COX, tetapi kebanyakannya, COX-1):

2. Nonselective, bertindak sama pada COX-1 dan COX-2:

3. Selektif (menghalang COX-2):

Sesetengah ubat di atas tidak mempunyai kesan anti-radang, tetapi mempunyai tahap analgesik (Ketorolac) atau kesan antipiretik yang lebih besar (Aspirin, Ibuprofen), jadi kami tidak akan bercakap tentang ubat-ubatan ini dalam artikel ini. Mari kita bercakap tentang NSAIDs, kesan anti-radang yang paling ketara.

Farmakokinetik sekilas

Ubat anti-radang bukan steroid digunakan oleh mulut atau intramuskular.
Apabila pengingesan diserap dengan baik dalam saluran pencernaan, bioavailabiliti mereka adalah kira-kira 70-100%. Ia lebih baik diserap dalam persekitaran berasid, dan pergeseran dalam pH perut ke sisi alkali memperlahankan penyerapan. Kepekatan maksimum bahan aktif dalam darah ditentukan dalam masa 1-2 jam selepas mengambil ubat.

Apabila diberikan intramuskular, ubat mengikat protein darah sebanyak 90-99%, membentuk kompleks berfungsi secara aktif.

Mereka menembusi dengan baik ke dalam organ dan tisu, terutamanya ke dalam fokus keradangan dan cecair sinovial (terletak di rongga sendi). NSAID diekskresikan dalam air kencing. Separuh hayat bervariasi bergantung kepada dadah.

Kontra untuk penggunaan NSAIDs

Persediaan kumpulan ini tidak boleh digunakan dalam syarat-syarat berikut:

hipersensitiviti individu kepada komponen, ulser gastrik dan ulser duodenal, serta luka ulseratif lain dalam saluran pencernaan, leuco-dan thrombopenia, pelanggaran berat buah pinggang dan hati, kehamilan.

Kesan sampingan utama NSAIDs

kesan ulserogenik (keupayaan ubat-ubatan dalam kumpulan ini untuk mencetuskan perkembangan ulser dan erosions saluran gastrointestinal), gangguan dyspeptik (ketidakselesaan perut, loya, dsb); bronkospasme; kesan toksik pada buah pinggang (fungsi kerapuhan, tekanan darah tinggi, nefropati) (peningkatan aktiviti dalam darah transaminase hepatic), kesan toksik pada darah (pengurangan jumlah unsur yang terbentuk sehingga anemia aplastik, pembekuan darah terjejas, yang ditunjukkan oleh darah cheniyami); pemanjangan kehamilan, reaksi alahan (ruam kulit, pruritus, anafilaksis). Bilangan laporan tindak balas buruk ubat NSAID yang diterima pada 2011-2013

Ciri-ciri terapi NSAID

Oleh kerana ubat-ubatan kumpulan ini ke tahap yang lebih besar atau kurang mempunyai kesan buruk pada mukosa gastrik, kebanyakannya mesti diambil selepas makan, minum banyak air, dan sebaik-baiknya dengan menggunakan ubat-ubatan selari untuk mengekalkan saluran pencernaan. Sebagai peraturan, inhibitor pam proton bertindak dalam peranan ini: omeprazole, rabeprazole dan lain-lain.

Rawatan NSAID perlu dijalankan dalam masa minimum yang dibenarkan dan dos berkesan minimum.

Orang yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot, serta pesakit tua, sebagai peraturan, ditetapkan dos yang lebih rendah daripada yang terapeutik purata, kerana proses metabolik dalam kategori pesakit ini perlahan: bahan aktif mempunyai kesan dan dihapuskan dalam tempoh yang lebih lama.
Pertimbangkan persediaan individu NSAID dengan lebih terperinci.

Indomethacin (Indomethacin, Metindol)

Pembebasan borang - tablet, kapsul.

Ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang ketara. Ia menghalang pengagregatan (gluing together) platelet. Kepekatan maksimum dalam darah ditentukan 2 jam selepas pentadbiran, separuh hayat adalah 4-11 jam.

Berikan, sebagai peraturan, dalam 25-50 mg 2-3 kali sehari.

Kesan sampingan yang disenaraikan di atas untuk ubat ini agak ketara, jadi sekarang ia digunakan agak jarang, memberi laluan kepada yang lain, dadah lebih selamat dalam hal ini.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen dan lain-lain)

Bentuk pelepasan - tablet, kapsul, suntikan, suppositori, gel.

Ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang ketara. Cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Kepekatan maksimum bahan aktif dalam darah dicapai dalam 20-60 minit. Hampir 100% diserap dengan protein darah dan diangkut melalui badan. Kepekatan maksimum ubat cecair sinovial ditentukan selepas 3-4 jam, separuh hayatnya adalah 3-6 jam daripadanya, dan 1-2 jam dari plasma darah. Dihasilkan di dalam air kencing, empedu dan tinja.

Sebagai peraturan, dos diclofenac dewasa yang disyorkan ialah 50-75 mg 2-3 kali sehari melalui mulut. Dos harian maksimum ialah 300 mg. Bentuk retarda, sama dengan 100 g ubat dalam satu tablet (kapsul), diambil sekali sehari. Dengan pentadbiran intramuskular, satu dos adalah 75 mg, kekerapan pentadbiran adalah 1-2 kali sehari. Ubat dalam bentuk gel digunakan dengan lapisan nipis pada kulit di kawasan tapak keradangan, kepelbagaian aplikasi - 2-3 kali sehari.

Etodolac (kubu Aethol)

Borang pembebasan - 400 mg kapsul.

Anti-radang, sifat antipiretik dan analgesik ubat ini juga agak ketara. Ia mempunyai selektiviti yang sederhana - ia bertindak terutamanya pada COX-2 dalam fokus keradangan.

Cepat diserap dari saluran gastrointestinal apabila diambil secara lisan. Ketersediaan bio tidak bergantung kepada pengambilan makanan dan persediaan antacid. Kepekatan maksimum bahan aktif dalam darah ditentukan selepas 60 minit. 95% terikat kepada protein darah. Separuh hayat plasma adalah 7 jam. Dikeluarkan terutamanya dari air kencing.

Ia digunakan untuk rawatan kecemasan atau jangka panjang penyakit rheumatological: osteoartritis, arthritis rheumatoid, ankylosing spondylitis, dan juga kes-kes etiologi.
Adalah disyorkan untuk mengambil ubat 400 mg 1-3 kali sehari selepas makan. Sekiranya perlu, terapi berpanjangan, dos ubat perlu diselaraskan 1 kali dalam 2-3 minggu.

Standard kontraindikasi. Kesan sampingan adalah serupa dengan NSAID yang lain, tetapi kerana pemilihan relatif ubat, mereka kelihatan kurang kerap dan kurang jelas.
Mengurangkan kesan beberapa ubat antihipertensi, khususnya, perencat ACE.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Terdapat dalam bentuk tablet 100 mg.

Analog diclofenac yang sesuai dengan kesan anti-radang dan analgesik yang sama.
Selepas pengambilan, ia dengan cepat dan praktikal 100% diserap oleh mukosa gastrik. Dengan pengambilan makanan secara serentak, kadar penyerapan melambatkan, tetapi tahapnya tetap sama. Berkaitan dengan protein plasma hampir sepenuhnya, dalam bentuk ini merebak melalui badan. Kepekatan dadah dalam cecair sinovial agak tinggi: ia mencapai 60% kepekatannya dalam darah. Separuh hayat purata ialah 4-4.5 jam. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang.

Adalah disyorkan untuk mengambil 100 mg pada waktu makan, mencuci tablet dengan 100 ml air. Kekerapan penerimaan tetamu - 2 kali sehari. Penyesuaian dos pesakit tidak diperlukan.

Kesan-kesan sampingan perlu diingatkan sebagai dyspepsia, loya, cirit-birit, sakit perut, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, pening: gejala-gejala ini adalah perkara biasa, dalam 1-10 kes daripada 100. Reaksi buruk yang lain adalah kurang biasa, khususnya ulser gastrik - kurang daripada satu pesakit setiap 10,000.

Adalah mungkin untuk mengurangkan kemungkinan kesan sampingan dengan menetapkan pesakit dos berkesan minimum secepat mungkin.

Aceclofenac tidak disyorkan semasa kehamilan dan penyusuan.
Mengurangkan kesan antihipertensi ubat antihipertensi.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Bentuk pelepasan - tablet pada 10 mg.

Selain kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik, ia juga mempunyai kesan antiplatelet.

Baik diserap dalam saluran gastrousus. Pengambilan makanan serentak melambatkan kadar penyerapan, tetapi tidak menjejaskan tahap impaknya. Kepekatan maksimum dalam darah dicatat selepas 3-5 jam. Kepekatan darah adalah lebih tinggi dengan pentadbiran intramuskular dadah, dan bukannya selepas mengambilnya secara lisan. 40-50% menembusi cecair sinovial, terdapat dalam susu ibu. Mengelakkan beberapa perubahan dalam hati. Dieksekusi dalam air kencing dan najis. Separuh hayat adalah 24-50 jam.

Kesan analgesik ditunjukkan dalam masa setengah jam selepas mengambil pil dan berterusan selama sehari.

Dos dadah berbeza-beza bergantung kepada penyakit dan berkisar antara 10 hingga 40 mg sehari dalam satu atau beberapa dos.

Kontraindikasi dan kesan sampingan adalah standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Borang pembebasan - serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan.

Sapukan intramuscularly dalam 2 ml (20 mg ubat) sehari. Dalam arthritis gouty akut - 40 mg 1 kali sehari selama 5 hari berturut-turut pada masa yang sama.

Meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Bentuk pelepasan - tablet pada 4 dan 8 mg, serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan, mengandungi 8 mg penyediaan.

Dos yang disyorkan untuk pentadbiran oral 8-16 mg sehari selama 2-3 kali. Ambil pil sebelum makan, minum banyak air.

Intramuskular atau intravena suntikan pada 8 mg setiap masa. Kekerapan suntikan sehari: 1-2 kali. Penyelesaian untuk suntikan diperlukan untuk disediakan sebelum digunakan. Dos harian maksimum adalah 16 mg.
Pesakit yang lebih tua tidak perlu mengurangkan dos lornoxicam, bagaimanapun, disebabkan kemungkinan tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal, orang-orang dengan patologi gastrousus harus mengambilnya dengan hati-hati.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks dan lain-lain)

Pembebasan borang: 7.5 dan 15 mg tablet, larutan suntikan 2 ml dalam ampul yang mengandungi 15 mg bahan aktif, suppositori rektum, juga mengandungi 7.5 dan 15 mg Meloxicam.

Perencat selektif TsOG-2. Jarang daripada ubat-ubatan lain kumpulan NSAID, ia menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk kerosakan ginjal dan gastropati.

Sebagai peraturan, dalam beberapa hari pertama rawatan, ubat digunakan secara parenteral. 1-2 ml larutan disuntik jauh ke dalam otot. Apabila proses keradangan akut mereda sedikit, pesakit dipindahkan ke bentuk tablet meloxicam. Di dalamnya digunakan tanpa mengira makanan 7.5 mg 1-2 kali sehari.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Borang pembebasan - kapsul 100 dan 200 mg dadah.

Perencat spesifik COX-2, dengan kesan anti-radang dan analgesik yang ketara. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, mukosa gastrointestinal tidak mempunyai kesan negatif, kerana ia mempunyai persamaan yang sangat rendah untuk COX-1, oleh itu, ia tidak menyebabkan pelanggaran sintesis prostaglandin perlembagaan.

Sebagai peraturan, celecoxib diambil dalam dos 100-200 mg sehari dalam 1-2 dos. Dos harian maksimum ialah 400 mg.

Kesan sampingan jarang berlaku. Dalam hal penggunaan jangka panjang dadah dalam dos yang tinggi, ulser membran mukus saluran penghadaman, pendarahan gastrousus, agranulocytosis dan thrombocytopenia mungkin.

Rofecoxib (Denebol)

Bentuk pelepasan - penyelesaian untuk suntikan dalam ampul pada 1 ml, mengandungi 25 mg bahan aktif, tablet.

Perencat COX-2 yang sangat selektif dengan ciri anti-radang, analgesik dan antipiretik. Secara praktikal tiada kesan pada membran mukus saluran gastrousus dan tisu buah pinggang.

Adalah disyorkan untuk mengambil secara oral pada 12.5-25 mg 1 kali sehari. Dalam kes sindrom kesakitan yang teruk, dos awal mungkin 50 mg dalam satu dos 1 kali sehari.

Dengan berhati-hati yang ditetapkan oleh wanita pada trimester ke-1 dan ke-2 kehamilan, semasa penyusuan, orang yang menderita asma bronkial atau kegagalan buah pinggang yang teruk.

Risiko kesan sampingan dari saluran pencernaan meningkat apabila mengambil dos yang tinggi dalam ubat untuk masa yang lama, dan juga pada pesakit tua.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Bentuk pelepasan - tablet pada 60 mg, 90 mg dan 120 mg.

Perencat selektif TsOG-2. Sintesis prostaglandin dalam perut tidak menjejaskan fungsi platelet tidak mempunyai kesan.

Dadah diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Dos yang disyorkan bergantung kepada keparahan penyakit dan bervariasi antara 30-120 mg sehari dalam 1 penerimaan. Pesakit warga tua tidak perlu menyesuaikan dos.

Kesan sampingan amat jarang berlaku. Sebagai peraturan, mereka diperhatikan oleh pesakit yang mengambil etoricoxib selama 1 tahun atau lebih (untuk penyakit reumatik yang teruk). Spektrum reaksi yang tidak diingini yang berlaku dalam kes ini sangat luas.

Nimesulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid dan lain-lain)

Pembebasan borang: 100 mg tablet, granul untuk penyediaan suspensi untuk pentadbiran lisan dalam sachet yang mengandungi 1 dos ubat - 100 mg, gel dalam tiub.

Perencat COX-2 yang sangat selektif dengan kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik.

Ambil dadah di dalam 100 mg dua kali sehari, selepas makan. Tempoh rawatan ditentukan secara individu. Gel digunakan di kawasan yang terjejas, perlahan-lahan menggosok ke dalam kulit. Pelbagai permohonan - 3-4 kali sehari.

Dalam pelantikan Nimesulide kepada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan. Ia adalah perlu untuk mengurangkan dos dalam kes pelanggaran berat hati dan fungsi buah pinggang pesakit. Mungkin mempunyai kesan hepatotoksik, menghalang fungsi hati.

Semasa kehamilan, terutama pada trimester ke-3, mengambil nimesulide tidak digalakkan. Semasa penyusuan, ubat ini juga dikontraindikasikan.

Nabumetone (Sinmeton)

Pembebasan borang - tablet 500 dan 750 mg.

Perencat Nonselective COX.

Satu dos untuk pesakit dewasa ialah 500-750-1000 mg semasa atau selepas makan. Dalam kes yang teruk, dos boleh ditingkatkan menjadi 2 gram sehari.

Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah serupa dengan NSAID bukan pilihan lain.
Apabila kehamilan dan menyusu tidak disyorkan.

Ubat Anti-Radang Nonsteroidal Gabungan

Terdapat ubat yang mengandungi dua atau lebih zat aktif dari kumpulan NSAIDs, atau NSAIDs yang digabungkan dengan vitamin atau ubat lain. Berikut adalah yang utama.

Dolar. Mengandungi 50 mg natrium diclofenak dan 500 mg paracetamol. Dalam penyediaan ini, kesan anti-radang yang diclofenac digabungkan dengan kesan analgesik parasetamol yang terang. Ambil dadah di dalam 1 tablet 2-3 kali sehari selepas makan. Dos harian maksimum ialah 3 tablet. Neurodiclovit. Kapsul mengandungi 50 mg diclofenak, vitamin B1 dan B6, serta 0.25 mg vitamin B12. Di sini, kesan anestetik dan anti-radang diclofenac dipertingkatkan oleh vitamin B yang meningkatkan metabolisme dalam tisu saraf. Dos yang disyorkan adalah 1-3 kapsul sehari dalam 1-3 dos. Ambil ubat selepas makan dengan jumlah cecair yang mencukupi. Olphen-75, yang dihasilkan dalam bentuk larutan suntikan, selain diclofenac dalam jumlah 75 mg juga mengandungi 20 mg lidocaine: kerana kehadiran larutan dalam larutan, suntikan ubat menjadi kurang menyakitkan bagi pesakit. Susunannya serupa dengan Dolarien: 50 mg natrium diclofenak dan 500 mg paracetamol. Adalah disyorkan untuk mengambil 1 tablet 2-3 kali sehari. Flamydez. Sangat menarik, berbeza dengan ubat lain. Selain 50 mg diclofenac dan 500 mg parasetamol, ia juga mengandungi 15 mg serratiopeptidase, yang merupakan enzim proteolitik dan mempunyai kesan fibrinolitik, anti-radang dan anti-edema. Terdapat dalam bentuk tablet dan gel untuk kegunaan tempatan. Pil diambil secara lisan, selepas makan, dengan segelas air. Sebagai peraturan, 1 tablet ditetapkan 1-2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 3 tablet. Gel digunakan secara luaran, memohon pada kulit yang terkena 3-4 kali sehari. Maxigezik. Ubat adalah serupa dalam komposisi dan tindakan Flamidez yang dinyatakan di atas. Perbezaannya terletak pada syarikat pembuatan. Diplo-P-Farmex. Komposisi tablet ini mirip dengan Dolaren. Dos adalah sama. Dolar. Perkara yang sama. Begitu juga. Oksalgin-DP. Sama. Tsinepar. Begitu juga. Diclocine. Seperti Olfen-75, ia mengandungi natrium diclofenak dan lidocaine, tetapi kedua-dua bahan aktif berada dalam separuh dos. Oleh itu, ia lemah dalam tindakan. Gel dolar. Ia mengandungi natrium diclofenac, mentol, minyak biji rami dan metil salisilat. Semua komponen ini, dalam pelbagai peringkat, mempunyai kesan anti-radang dan memotivasi kesan antara satu sama lain. Gel digunakan pada kulit yang terkena 3-4 kali sehari. Nimid Forte. Tablet mengandungi 100 mg nimesulide dan 2 mg tizanidin. Ubat ini berjaya menggabungkan kesan anti-radang dan analgesik nimesulide dengan kesan perut otot (santai otot) dari tizanidine. Ia digunakan sekiranya kesakitan akut disebabkan oleh kekejangan otot rangka (dengan cara yang popular - apabila akar dicekik). Ambil dadah di dalam selepas makan, minum banyak cecair. Dos yang disyorkan adalah 2 tablet sehari dalam 2 dos yang dibahagikan. Tempoh maksimum rawatan adalah 2 minggu. Nizalid. Seperti nimide forte, mengandungi nimesulide dan tizanidine dalam dos yang sama. Dos yang disyorkan adalah sama. Tablet terlarut yang mengandungi 100 mg Nimesulide dan 20 mg Dicycloverine, iaitu relaxant otot. Menerima di dalam selepas makanan, mencuci dengan segelas cecair. Adalah disyorkan untuk mengambil 1 tablet 2 kali sehari untuk tidak lebih daripada 5 hari. Nanogan. Komposisi ubat ini dan dos yang disyorkan adalah sama dengan ubat-ubatan Alit, yang diterangkan di atas. Oksigan. Perkara yang sama.

Crunch di sendi: penyebab dan rawatan

Dalam artikel ini kita menyenaraikan ubat-ubatan utama kumpulan NSAID yang digunakan untuk mengurangkan gejala-gejala keradangan di sendi. Sekali lagi, kami menarik perhatian pembaca kepada hakikat bahawa, walaupun dos ubat di atas, tidak digalakkan untuk ubat sendiri, memilih ubat untuk diri sendiri dan keluarga anda. Doktor, menetapkan ubat tertentu, menentukan keperluannya secara individu, bergantung kepada jenis patologi dan keparahan keadaan pesakit, maka dos efektif yang dicadangkan olehnya mungkin berbeza dalam setiap kes. Di samping itu, NSAID adalah ubat-ubatan yang menyebabkan tindak balas yang buruk dan mempunyai beberapa kontraindikasi. Mengambil mereka tanpa syor pakar, anda boleh menyebabkan diri anda mengalami kemudaratan yang besar. Kami meminta anda untuk memberi perhatian kepada kesihatan anda dan jika anda mengalami sebarang gejala yang tidak menyenangkan, dapatkan bantuan daripada pakar.

Doktor yang hendak dihubungi

Apabila kesakitan pada sendi NSAIDs boleh menulis terapi atau rheumatologi, serta ortopedis. Sekiranya kesan sampingan ubat ini muncul, bergantung kepada manifestasi, anda perlu menghubungi ahli gastroenterologi, ahli pulmonologi, ahli nefrologi, pakar hematologi, alahan, pakar kardiologi. Sekiranya anda terpaksa mengambil NSAID secara berterusan, berunding dengan pakar pemakanan mengenai pemakanan yang betul semasa rawatan dengan ubat-ubatan ini.

Lihat artikel popular

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs, NSAIDs) adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan analgesik (analgesik), antipiretik dan anti-radang.

Mekanisme tindakan mereka didasarkan pada penyekatan enzim tertentu (COX, cyclooxygenase), mereka bertanggungjawab untuk pengeluaran prostaglandin - bahan kimia yang menyumbang kepada keradangan, demam, sakit.

Perkataan "non-steroid", yang terkandung dalam nama kumpulan ubat-ubatan, menegaskan bahawa ubat-ubatan kumpulan ini bukan analog sintetik hormon steroid - ubat-ubatan anti-radang hormon yang kuat.

Wakil NSAID yang paling terkenal: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Bagaimanakah NSAID berfungsi?

Jika analgesik bertarung terus dengan rasa sakit, maka NSAIDs mengurangkan kedua-dua gejala yang paling tidak menyenangkan dari penyakit ini: sakit dan keradangan. Kebanyakan ubat dalam kumpulan ini adalah inhibitor bukan selektif enzim cyclooxygenase, menghalang kesan kedua-dua isoforms (varieti) - COX-1 dan COX-2.

Cyclo-oxygenase bertanggungjawab untuk pengeluaran prostaglandin dan thromboxane daripada asid arakidonik, yang seterusnya diperolehi daripada fosfolipid membran sel oleh enzim fosfolipase A2. Prostaglandin, antara fungsi lain, adalah mediator dan pengawal selia dalam perkembangan keradangan. Mekanisme ini ditemui oleh John Wayne, yang kemudiannya menerima Hadiah Nobel untuk penemuannya.

Bilakah ubat-ubatan ini ditetapkan?

Sebagai peraturan, NSAIDs digunakan untuk merawat keradangan akut atau kronik yang disertai dengan sakit. Ubat anti-radang bukan steroid telah sangat popular untuk rawatan sendi.

Kami menyenaraikan penyakit yang mana ubat-ubatan ini ditetapkan:

gout akut; dysmenorrhea (sakit haid); sakit tulang yang disebabkan oleh metastasis; kesakitan selepas bersalin; demam (demam); halangan usus; kolik buah pinggang; kesakitan sederhana akibat keradangan atau kecederaan tisu lembut; osteochondrosis; sakit belakang; sakit kepala; migrain; arthrosis; artritis reumatoid; sakit dalam penyakit Parkinson.

NSAID dikontraindikasikan dalam luka-luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus, terutamanya di peringkat akut, fungsi hati dan buah pinggang terjejas teruk, sitopenias, idiosyncrasy, dan kehamilan. Mesti dijelaskan dengan teliti kepada pesakit dengan asma bronkial, serta kepada orang-orang yang sebelum ini telah mengesan tindak balas yang merugikan ketika mengambil NSAID lain.

Senarai NSAID yang biasa untuk rawatan sendi

Kami menyenaraikan NSAID yang paling terkenal dan berkesan yang digunakan untuk merawat sendi dan penyakit lain, apabila kesan anti-radang dan antipiretik diperlukan:

Aspirin; Ibuprofen; Naproxen; Indomethacin; Diclofenac; Celecoxib; Ketoprofen; Etodolac. Meloxicam.

Sesetengah dadah lemah, tidak begitu agresif, yang lain direka untuk arthrosis akut, apabila campur tangan segera diperlukan untuk menghentikan proses berbahaya di dalam badan.

Apakah kelebihan NSAID generasi baru?

Reaksi buruk berlaku dengan penggunaan NSAID yang berpanjangan (contohnya, dalam rawatan osteochondrosis) dan terdiri dalam kekalahan mukosa lambung dan duodenum dengan pembentukan ulser dan pendarahan. Kekurangan NSAID yang tidak selektif ini telah membawa kepada pembangunan ubat generasi baru yang menyekat hanya COX-2 (enzim keradangan) dan tidak menjejaskan operasi COX-1 (enzim perlindungan).

Oleh itu, ubat-ubatan generasi baru praktikalnya tidak mempunyai kesan sampingan ulserogenik (kerosakan pada membran mukus organ saluran pencernaan) yang dikaitkan dengan penggunaan NSAID yang tidak selektif, tetapi mereka meningkatkan risiko komplikasi trombosis.

Antara kekurangan ubat-ubatan generasi baru hanya dapat dilihat dengan harga tinggi, yang menjadikannya tidak dapat diakses oleh banyak orang.

NSAIDs generasi baru: senarai dan harga

Apa itu? Ubat-ubatan anti-radang bukan steroid dalam satu generasi baru bertindak lebih selektif, mereka menghalang COX-2 untuk tahap yang lebih tinggi, sementara COX-1 tetap praktikal utuh. Ini menjelaskan keberkesanan ubat yang tinggi, yang digabungkan dengan sejumlah kecil kesan sampingan.

Senarai ubat-ubatan anti-radang nonsteroid yang popular dan berkesan untuk generasi baru:

Movalis Ia mempunyai antipiretik, tindakan analgesik dan anti-keradangan yang jelas. Kelebihan utama alat ini ialah dengan pengawasan secara tetap doktor, ia boleh diambil untuk jangka waktu yang agak panjang. Meloxicam disediakan dalam bentuk penyelesaian suntikan intramuskular, tablet, suppositori dan salap. Tablet meloxicam (movalis) sangat mudah kerana mereka bertindak lama, dan ia cukup untuk mengambil satu tablet pada siang hari. Movalis, yang mengandungi 20 tablet 15 mg kos 650-850 rubel. Ksefokam. Dadah yang dibuat berdasarkan Lornoxicam. Ciri membezakannya adalah hakikat bahawa ia mempunyai keupayaan yang tinggi untuk melegakan kesakitan. Menurut parameter ini, ia bersesuaian dengan morfin, tetapi ia tidak ketagihan dan tidak mempunyai kesan seperti serat pada sistem saraf pusat. Ksefokam, yang mengandungi 30 tablet 4 mg kos 350-450 rubel. Celecoxib. Ubat ini sangat memudahkan keadaan pesakit dalam osteochondrosis, arthrosis dan penyakit lain, melegakan sindrom kesakitan dengan baik dan berkesan memerangi keradangan. Celecoxib mempunyai kesan sampingan atau tiada kesan sampingan pada sistem pencernaan. Harga 400-600 rubles. Nimesulide. Ia digunakan dengan kejayaan besar untuk rawatan sakit belakang tulang belakang, arthritis, dan sebagainya. Ia menghilangkan keradangan, hiperemia, menormalkan suhu. Penggunaan nimesulide dengan cepat membawa kepada pengurangan kesakitan dan peningkatan pergerakan. Ia juga digunakan sebagai salap untuk permohonan ke kawasan masalah. Nimesulide, yang mengandungi 20 tablet 100 mg kos 120-160 rubel.

Oleh itu, dalam hal penggunaan ubat anti-inflamasi nonsteroidal jangka panjang tidak diperlukan, ubat generasi lama digunakan. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah kes ini keadaan semata-mata dipaksa, kerana sesetengah orang mampu menjalani rawatan dengan dadah sedemikian.

Pengkelasan

Bagaimana NSAID dikelaskan, dan apakah itu? Berdasarkan asal-usul kimia, ubat ini adalah derivatif berasid dan bukan berasid.

Oxicam - piroxicam, meloxicam; NSAID berasaskan asid indo-asetik - indomethacin, etodolac, sulindac; Atas dasar asid propionik - ketoprofen, ibuprofen; Menyambung (berdasarkan asid salisilat) - aspirin, diflunisal; Derivat asid fenilatetik - diclofenac, aceclofenac; Pyrazolidines (asid pyrazolonic) - Analginum, metamizole natrium, phenylbutazone.

Alkanones; Derivatif Sulfonamide.

Juga, ubat nonsteroid berbeza dalam jenis dan intensiti pendedahan - analgesik, anti-radang, digabungkan.

Keberkesanan dos sederhana

Kekuatan kesan anti-radang dosis sederhana NSAIDs boleh diatur dalam urutan berikut (di bahagian atas adalah yang paling kuat):

Indomethacin; Flurbiprofen; Natrium Diclofenac; Piroxicam; Ketoprofen; Naproxen; Ibuprofen; Amidopyrine; Aspirin.

Mengenai kesan analgesik dosis sederhana NSAIDs boleh diatur dalam urutan berikut:

Ketorolac; Ketoprofen; Natrium Diclofenac; Indomethacin; Flurbiprofen; Amidopyrine; Piroxicam; Naproxen; Ibuprofen; Aspirin.

Sebagai peraturan, ubat-ubatan di atas digunakan untuk penyakit akut dan kronik yang disertai dengan sakit dan keradangan. Selalunya, ubat-ubatan anti-keradangan nonsteroidal ditetapkan untuk melegakan kesakitan dan rawatan sendi: arthritis, arthrosis, kecederaan, dll.

Tidak jarang NSAIDs digunakan untuk melegakan kesakitan untuk sakit kepala dan migrain, dysmenorrhea, sakit postoperative, kolik buah pinggang, dsb. Oleh kerana kesan penghambatan pada sintesis prostaglandin, ubat-ubatan ini juga mempunyai kesan antipiretik.

Apa dos pilihan?

Mana-mana pesakit baru untuk pesakit ini harus terlebih dahulu ditetapkan pada dos terendah. Dengan toleransi yang baik dalam 2-3 hari meningkatkan dos harian.

Dos yang terapeutik NSAIDs adalah dalam pelbagai bidang, dan dalam beberapa tahun kebelakangan ini terdapat kecenderungan peningkatan dos tunggal dan harian yang dicirikan oleh toleransi terbaik (naproxen, ibuprofen), sambil mengekalkan larangan pada dos maksimum aspirin, indomethacin, phenylbutazone, piroxicam. Dalam sesetengah pesakit, kesan terapeutik hanya dicapai apabila menggunakan dos NSAID yang sangat tinggi.

Kesan sampingan

Penggunaan ubat anti-radang yang berpanjangan dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan:

Gangguan sistem saraf - perubahan mood, kekeliruan, pening, kelesuan, tinnitus, sakit kepala, penglihatan kabur; Perubahan dalam kerja jantung dan saluran darah - denyutan jantung, peningkatan tekanan darah, pembengkakan. Gastritis, ulser, perforasi, pendarahan gastrousus, gangguan dyspeptik, perubahan fungsi hati dengan peningkatan enzim hati; Reaksi alahan - angioedema, eritema, urtikaria, dermatitis boule, asma bronkial, kejutan anaphylactic; Kegagalan buah pinggang, kerap membuang air kecil.

Rawatan NSAID perlu dijalankan dalam masa minimum yang dibenarkan dan dos berkesan minimum.

Gunakan semasa hamil

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan kumpulan NSAID semasa mengandung, terutama pada trimester ketiga. Walaupun tiada kesan teratogenik langsung dikenal pasti, NSAIDs boleh menyebabkan penutupan pramatang saluran arteri (Botallova) dan komplikasi buah pinggang dalam janin. Terdapat juga maklumat tentang buruh praperkus. Meskipun demikian, aspirin dalam kombinasi dengan heparin telah berjaya digunakan pada wanita hamil dengan sindrom antiphospholipid.

Mengikut data terbaru dari para penyelidik Kanada, penggunaan NSAID pada tempoh sehingga 20 minggu kehamilan dikaitkan dengan peningkatan risiko keguguran (keguguran). Mengikut keputusan kajian, risiko keguguran meningkat sebanyak 2.4 kali, tanpa mengira dos ubat yang diambil.

Movalis

Pemimpin di kalangan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid boleh disebut Movalis, yang mempunyai tempoh tindakan yang panjang dan dibenarkan untuk penggunaan jangka panjang.

Ia mempunyai kesan anti-radang yang membolehkan anda mengambilnya dengan osteoartritis, ankylosing spondylitis, artritis reumatoid. Tidak ada ubat penghilang rasa sakit, sifat antipiretik, melindungi tisu rawan. Ia digunakan untuk sakit gigi, sakit kepala.

Penentuan dos, kaedah pentadbiran (tablet, suntikan, suppositori) bergantung kepada keparahan, jenis penyakit.

Celecoxib

Perencat spesifik COX-2, dengan kesan anti-radang dan analgesik yang ketara. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, mukosa gastrointestinal tidak mempunyai kesan negatif, kerana ia mempunyai persamaan yang sangat rendah untuk COX-1, oleh itu, ia tidak menyebabkan pelanggaran sintesis prostaglandin perlembagaan.

Sebagai peraturan, celecoxib diambil dalam dos 100-200 mg sehari dalam 1-2 dos. Dos harian maksimum ialah 400 mg.

Indomethacin

Merujuk kepada tindakan bukan hormon yang paling berkesan. Dengan arthritis, indomethacin melegakan kesakitan, mengurangkan pembengkakan sendi dan mempunyai kesan anti-radang yang kuat.

Harga dadah, tanpa mengira bentuk pelepasan (tablet, salap, gel, suppositori rektum) agak rendah, kos maksimum tablet adalah 50 rubel setiap pek. Apabila menggunakan dadah mesti berhati-hati, kerana ia mempunyai senarai kesan sampingan yang besar.

Dalam farmakologi, indomethacin terdapat di bawah nama Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen menggabungkan keselamatan relatif dan keupayaan untuk mengurangkan suhu dan kesakitan secara berkesan, jadi ubat-ubatan yang berasaskannya dijual tanpa preskripsi. Sebagai ibuprofen febrifuge juga digunakan untuk bayi baru lahir. Dibuktikan bahawa ia mengurangkan suhu yang lebih baik daripada ubat-ubatan anti-radang bukan steroid yang lain.

Di samping itu, ibuprofen adalah salah satu analgesik yang paling popular. Sebagai agen anti-radang, ia tidak ditetapkan seberapa kerap, tetapi ubat ini agak popular dalam reumatologi: ia digunakan untuk merawat arthritis rheumatoid, osteoartritis dan penyakit sendi lain.

Nama dagang yang paling popular untuk ibuprofen termasuk Ibuprom, Nurofen, MIG 200 dan MIG 400.

Diclofenac

Mungkin salah satu NSAID yang paling popular, dicipta semula pada 60-an. Bentuk pelepasan - tablet, kapsul, suntikan, suppositori, gel. Ubat ini untuk merawat sendi menggabungkan kedua-dua aktiviti anti-rasa yang tinggi dan sifat anti-radang yang tinggi.

Terdapat di bawah nama Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen dan lain-lain.

Ketoprofen

Sebagai tambahan kepada ubat yang disenaraikan di atas, sekumpulan ubat jenis pertama, NSAID tidak selektif, iaitu, COX-1, termasuk ubat seperti ketoprofen. Dengan kekuatan tindakannya, ia hampir dengan ibuprofen, dan dihasilkan dalam bentuk tablet, gel, aerosol, krim, penyelesaian untuk kegunaan luaran dan untuk suntikan, suppositori rektum (suppositori).

Anda boleh membeli produk ini di bawah nama perdagangan Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax, dan Flexen.

Aspirin

Asid Acetylsalicylic mengurangkan keupayaan untuk merekatkan sel-sel darah bersama-sama dan membentuk pembekuan darah. Apabila mengambil Aspirin, cecair darah dan saluran darah berkembang, yang membawa kepada melegakan keadaan orang dengan sakit kepala dan tekanan intrakranial. Tindakan ubat ini mengurangkan bekalan tenaga dalam keradangan dan membawa kepada pengurangan proses ini.4

Aspirin dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun, kerana komplikasi dalam bentuk sindrom Reye yang sangat teruk, di mana 80% daripada pesakit mati, adalah mungkin. Baki 20% bayi yang masih hidup mungkin terdedah kepada penyakit epilepsi dan kecacatan mental.

Ubat alternatif: chondroprotectors

Seringkali, chondroprotectors ditetapkan untuk rawatan sendi. Orang sering tidak faham perbezaan antara NSAID dan chondroprotectors. NSAID dengan cepat melegakan kesakitan, tetapi mereka juga mempunyai banyak kesan sampingan. Dan chondroprotectors melindungi tisu tulang rawan, tetapi mereka perlu mengambil kursus.

Komposisi chondroprotectors yang paling berkesan termasuk 2 bahan - glukosamin dan chondroitin.